O alimento pode causar alterações nos efeitos farmacológicos ou na biotransformação do fármaco e este , por sua vez, pode modificar a utilização do nutriente, com implicações clínicas tanto na eficácia terapêutica medicamentosa como na manutenção do estado nutricional.
A ocorrência dessas interferências progride as longo do trato gastrointestinal, sendo desprezível a nível da boca, garganta e esôfago, maior no estômago e intensa durante a passagem pelo intestino.
As interações são dependentes de:
- Natureza dos nutrientes;
- Elementos que compõem o alimento;
- Características do fármaco;
- Tempo de trânsito nos diferentes segmentos do tubo digestivo;
- Freqüência de contato com a vilosidades intestinais;
- Mecanismos de absorção intestinal.
- O volume, a temperatura, a viscosidade, a pressão osmótica, o caráter ácido básico dos alimentos, altera o tempo de esvaziamento gastrintestinal e as condições de solubilização através da formação de quelatos ou complexos e, consequentemente, absorção de fármacos.
De forma semelhante, os fármacos modificando a motilidade gastrointestinal, o pH intra lumenal, a morfologia celular da mucosa e a atividade de enzimas intestinais, a flora bacteriana e formando complexas mais ou menos insolúveis, alteram a solubilização e a absorção de nutrientes.
Os alimentos alcançando o intestino após um período de tempo variável de acordo com a natureza do bolo alimentar, estimulam mais ou menos a secreção da bile. Os ácidos e sais biliares, pelas suas propriedades tensoativas e a capacidade de formar meio coloidal, aumenta a dissolução e favorecem a absorção de nutrientes e de fármacos. Esse mecanismo explica o aumento da absorção de certos fármacos lipossolúveis quando administrados durante uma refeição gordurosa.
O estado nutricional, por exemplo, aumenta ou retarda as funções digestivas, hepáticas e pancreáticas, influenciando o metabolismo ou a biotransformação tanto na mucosa intestinal, como no fígado. Desta forma, a meia-vida plasmática de muitos fármacos pode ser reduzida quando dietas forem predominantes protéicas ou aumentado com dietas ricas em açucares e gorduras, uma vez que os aminoácidos aumentam a atuação enzimática do sistema citocromo P450 hepático, enquanto os glicídios e ácidos graxos exercem efeitos opostos no mesmo sistema enzimático.
As interações por competição pelas proteínas plasmáticas podem ser intensificadas em estado subnutricionais devido a hipoalbuminemia.
Do ponto de vista clínico, as interações entre aos alimentos e fármacos são importantes quando houver diminuição da eficácia terapêutica, aumento de efeitos tóxicos ou quando resultarem em má absorção e utilização incompleta de nutrientes, comprometendo o estado nutricional ou acentuando a desnutrição já existente. Tais situações despertam interesse particularmente em pacientes com idade avançada, devido à presença muitas vezes de doenças crônicas e utilização de múltiplos medicamentos.
Em algumas circunstâncias, recomenda-se a administração de determinados medicamentos com o estômago cheio, a fim de minimizar a ação irritativa destas drogas sobre a mucosa gastrointestinal.
Em muitos casos, a própria ação pretendida do medicamento exige que ele seja administrado de forma seqüencial com as refeições. Tal seria o caso dos digestivos (eupépticos ou antidispépticos) e muitas vezes dos antieméticos, antiácidos gástricos, medicamentos utilizados no tratamento da hiper acidez gástrica e úlcera péptica, antiflatulentos (antifiséticos), hepatoprotetores etc.
Além disso, o tipo de alimentação ingerida pode dificultar ou impedir a ação de medicamentos como, por exemplo, a ingestão excessiva de açucares em pacientes fazendo uso de antidiabéticos, dieta inadequada no caso de doentes usando medicamentos hipocolesterolemiantes, antigotosos, antihipertensivos e diuréticos etc.
Assim, a ingestão de um medicamento longe, próximo, imediatamente antes ou depois e durante as refeições pode ter muita importância na obtenção de efeito desejado. Tais fatos devem ser do conhecimento do profissional que deve advertir seus pacientes a respeito.
Exemplos de interações entre alimentos e medicamentos:
Medicamentos ácidos fracos:
Como ácido acetilsalicílico, aminoglicosídeos, barbitúricos, diuréticos, penicilinas, sulfonamidas, podem ter sua excreção aumentada por dietas predominantemente alcalinas, devido a alcalinização da urina pelos resíduos alcalinos do alimentos.
Bases fracas:
- Amitriptilina, anfetamina, cloroquina, morfínicos, teofilina podem ter sua excreção aumentada por dietas predominante ácida ou que gerem metabólitos ácidos (como a ameixa, carnes, frutos do mar, pães, biscoitos, bolachas) devido a acidificação da urina.
- A tiramina presente em alimentos com queijos fermentados, iogurte, chocolate, vinho tinto, cerveja, carnes e peixes embutidos ou defumados, atuam liberando noradrenalina nas terminações adrenérgicas, o que pode potencializar os efeitos dos IMAO causando crises hipertensivas.
- A Piridoxina (Vit. b6) acelera a conversão da L-Dopa em dopamina plasmática pela ativação da Dopa Descarboxilase.
- O ácido tânico presente no café, chá, mate, frutas e vinhos pode precipitar vários tipos de medicamentos como clorpromazina, flufenazina, prometazina, alcalóides, entre outros.
- As tetraciclinas, apesar de irritarem o estômago, deve ser administrada longe das refeições, pois além de formar complexos insolúveis com o cálcio de leite e derivados as tetraciclinas, são instáveis em meio ácido e a diminuição da motilidade gastrointestinal pelos alimentos diminui a sua absorção.
- A L-Dopa e a Metildopa competem com os aminoácidos provenientes de uma dieta protéica, pelo transporte para o Sistema Nervoso Central.
- Penicilina V deve ser administrada pelo menos com 2 horas de diferença com as refeições, pois estas aumentam a ocorrência da inativação (abertura do anel beta-lactâmico).
- Os alimentos causam retardo do esvaziamento gástrico, da liberação e da dissolução de muitos medicamentos diminuindo e/ou prolongando o seu tempo de absorção.
Medicamentos muito lipossolúveis, como Carbamazepina, Fenitoína, Griseofulvina, Nitrofurantoína, tem sua absorção aumentada com dietas hiperlipídicas. Pois aumenta a excreção de sais biliares, a formação de micélios e a solubilização.
Medicamentos de difícil absorção gastrointestinal ou instáveis em meio ácido devem ser administrados longe das refeições.
Os medicamentos que causam efeitos irritativos sobre a mucosa gastrointestinal com os Antiinflamatórios não esteróides (AINE) devem ser administrados junto com as refeições.
A ingestão de alimentos com o propranolol reduz o efeito de primeira passagem e aumenta a sua biodisponibilidade.
- Elementos que compõem o alimento;
- Características do fármaco;
- Tempo de trânsito nos diferentes segmentos do tubo digestivo;
- Freqüência de contato com a vilosidades intestinais;
- Mecanismos de absorção intestinal.
- O volume, a temperatura, a viscosidade, a pressão osmótica, o caráter ácido básico dos alimentos, altera o tempo de esvaziamento gastrintestinal e as condições de solubilização através da formação de quelatos ou complexos e, consequentemente, absorção de fármacos.
De forma semelhante, os fármacos modificando a motilidade gastrointestinal, o pH intra lumenal, a morfologia celular da mucosa e a atividade de enzimas intestinais, a flora bacteriana e formando complexas mais ou menos insolúveis, alteram a solubilização e a absorção de nutrientes.
Os alimentos alcançando o intestino após um período de tempo variável de acordo com a natureza do bolo alimentar, estimulam mais ou menos a secreção da bile. Os ácidos e sais biliares, pelas suas propriedades tensoativas e a capacidade de formar meio coloidal, aumenta a dissolução e favorecem a absorção de nutrientes e de fármacos. Esse mecanismo explica o aumento da absorção de certos fármacos lipossolúveis quando administrados durante uma refeição gordurosa.
O estado nutricional, por exemplo, aumenta ou retarda as funções digestivas, hepáticas e pancreáticas, influenciando o metabolismo ou a biotransformação tanto na mucosa intestinal, como no fígado. Desta forma, a meia-vida plasmática de muitos fármacos pode ser reduzida quando dietas forem predominantes protéicas ou aumentado com dietas ricas em açucares e gorduras, uma vez que os aminoácidos aumentam a atuação enzimática do sistema citocromo P450 hepático, enquanto os glicídios e ácidos graxos exercem efeitos opostos no mesmo sistema enzimático.
As interações por competição pelas proteínas plasmáticas podem ser intensificadas em estado subnutricionais devido a hipoalbuminemia.
Do ponto de vista clínico, as interações entre aos alimentos e fármacos são importantes quando houver diminuição da eficácia terapêutica, aumento de efeitos tóxicos ou quando resultarem em má absorção e utilização incompleta de nutrientes, comprometendo o estado nutricional ou acentuando a desnutrição já existente. Tais situações despertam interesse particularmente em pacientes com idade avançada, devido à presença muitas vezes de doenças crônicas e utilização de múltiplos medicamentos.
Em algumas circunstâncias, recomenda-se a administração de determinados medicamentos com o estômago cheio, a fim de minimizar a ação irritativa destas drogas sobre a mucosa gastrointestinal.
Em muitos casos, a própria ação pretendida do medicamento exige que ele seja administrado de forma seqüencial com as refeições. Tal seria o caso dos digestivos (eupépticos ou antidispépticos) e muitas vezes dos antieméticos, antiácidos gástricos, medicamentos utilizados no tratamento da hiper acidez gástrica e úlcera péptica, antiflatulentos (antifiséticos), hepatoprotetores etc.
Além disso, o tipo de alimentação ingerida pode dificultar ou impedir a ação de medicamentos como, por exemplo, a ingestão excessiva de açucares em pacientes fazendo uso de antidiabéticos, dieta inadequada no caso de doentes usando medicamentos hipocolesterolemiantes, antigotosos, antihipertensivos e diuréticos etc.
Assim, a ingestão de um medicamento longe, próximo, imediatamente antes ou depois e durante as refeições pode ter muita importância na obtenção de efeito desejado. Tais fatos devem ser do conhecimento do profissional que deve advertir seus pacientes a respeito.
Exemplos de interações entre alimentos e medicamentos:
Medicamentos ácidos fracos:
Como ácido acetilsalicílico, aminoglicosídeos, barbitúricos, diuréticos, penicilinas, sulfonamidas, podem ter sua excreção aumentada por dietas predominantemente alcalinas, devido a alcalinização da urina pelos resíduos alcalinos do alimentos.
Bases fracas:
- Amitriptilina, anfetamina, cloroquina, morfínicos, teofilina podem ter sua excreção aumentada por dietas predominante ácida ou que gerem metabólitos ácidos (como a ameixa, carnes, frutos do mar, pães, biscoitos, bolachas) devido a acidificação da urina.
- A tiramina presente em alimentos com queijos fermentados, iogurte, chocolate, vinho tinto, cerveja, carnes e peixes embutidos ou defumados, atuam liberando noradrenalina nas terminações adrenérgicas, o que pode potencializar os efeitos dos IMAO causando crises hipertensivas.
- A Piridoxina (Vit. b6) acelera a conversão da L-Dopa em dopamina plasmática pela ativação da Dopa Descarboxilase.
- O ácido tânico presente no café, chá, mate, frutas e vinhos pode precipitar vários tipos de medicamentos como clorpromazina, flufenazina, prometazina, alcalóides, entre outros.
- As tetraciclinas, apesar de irritarem o estômago, deve ser administrada longe das refeições, pois além de formar complexos insolúveis com o cálcio de leite e derivados as tetraciclinas, são instáveis em meio ácido e a diminuição da motilidade gastrointestinal pelos alimentos diminui a sua absorção.
- A L-Dopa e a Metildopa competem com os aminoácidos provenientes de uma dieta protéica, pelo transporte para o Sistema Nervoso Central.
- Penicilina V deve ser administrada pelo menos com 2 horas de diferença com as refeições, pois estas aumentam a ocorrência da inativação (abertura do anel beta-lactâmico).
- Os alimentos causam retardo do esvaziamento gástrico, da liberação e da dissolução de muitos medicamentos diminuindo e/ou prolongando o seu tempo de absorção.
Medicamentos muito lipossolúveis, como Carbamazepina, Fenitoína, Griseofulvina, Nitrofurantoína, tem sua absorção aumentada com dietas hiperlipídicas. Pois aumenta a excreção de sais biliares, a formação de micélios e a solubilização.
Medicamentos de difícil absorção gastrointestinal ou instáveis em meio ácido devem ser administrados longe das refeições.
Os medicamentos que causam efeitos irritativos sobre a mucosa gastrointestinal com os Antiinflamatórios não esteróides (AINE) devem ser administrados junto com as refeições.
A ingestão de alimentos com o propranolol reduz o efeito de primeira passagem e aumenta a sua biodisponibilidade.
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